Ephedrin

Die Pflanzen Ephedra sinica, Ephedra equisetina und Ephedra intermedia, besser bekannt unter ihrem kollektiven Namen Ma Huang, sind in den Ländern China, Pakistan und Indien einheimisch. Seit Jahrhunderten werden ihre getrockneten Wurzeln als Heilmittel für eine Reihe von Krankheiten verwendet. 1923 gelang die Identifikation ihrer beiden aktiven Wirkstoffe: Ephedrin (2-Methylamino-1-Phenyl-1-Propanol) und Pseudoephedrin.

Ephedrin stimuliert die Freisetzung von Norepinephrin, auch genannt Noradrenalin, und erhöht die Menge des zirkulierenden Adrenalins, also des hauptsächlichen beta2-adrenergischen Agonisten. Adrenalin und Noradrenalin interagieren mit adrenergischen Rezeptoren auf der Oberfläche der Fettzelle und initiieren eine Sequenz von Mechanismen, die letztendlich die Lipolyse anregen.

Diese Freisetzung von Katecholaminen ist allerdings an negative Rückkopplungsmechanismen gebunden, welche die weitere Katecholaminausschüttung und ihre Wirkung hemmen. Diese negativen Rückkopplungsmechanismen beinhalten einen Adenosin- und Prostaglandinausstoß in den synaptischen Verbindungen und eine erhöhte Aktivität des Enzyms Phosphodiesterase, welches den cAMP-Abbau beschleunigt. Coffein stört diese Rückkopplungsmechanismen, indem es die Adenosin- und Phosphodiesteraseaktivität hemmt und den cAMP-Abbau bremst. Aspirin entfaltet eine ähnliche Wirkung über die Hemmung der Prostaglandinsynthese. Auf diese Weise verstärken diese beiden Stoffe die Wirkung des Ephedrins, weswegen sich in vielen Fatburnern neben Ephedrin (Ma Huang/Ephedra Sinica) auch Coffein (Guarana) und Aspirin (White Willow Bark) wiederfinden.

Einige Studien kommen gar zum Ergebnis, dass Ephedrin ohne seine synergistischen Helfersubstanzen Coffein und/oder Aspirin völlig wirkungslos ist. Astrup et al. verabreichten ihren Probanden entweder Ephedrin in Kombination mit Coffein oder eine der beiden Substanzen alleine. Weder Ephedrin noch Coffein konnten alleine die Wirkung der Ephedrin/Coffein-Kombination erreichen. Tatsächlich erwies sich die Einzelsubstanz Ephedrin als völlig wirkungslos, sofern man sie nicht zusammen mit Coffein einsetzt. Ebenfalls Astrup et al. fanden in einer weiteren Studie das optimale Kombinationsverhältnis von Ephedrin zu Coffein. Mit einer Gabe von 20mg Ephedrin und 200mg Coffein konnte die am stärksten ausgeprägte supra-additive Wirkung erzielt werden. Die Forscher folgerten, dass das Verhältnis 1:10 von Ephedrin zu Coffein die stärkste synergistische Wirkung entfaltet.

Die Rolle des Aspirins im "ECA-Stack" ist weniger deutlich erforscht. Studien an Ratten wiesen nach, dass Aspirin die thermogene Wirkung des Ephedrins verdoppelt. Forschungsarbeit am Menschen wurde an dieser Stelle noch nicht in ausreichendem Maße unternommen. Eine Studie liefert jedoch einen Hinweis auf die synergistische Wirkung von Ephedrin und Aspirin, allerdings ist diese nur bei stark fettleibigen Probanden nachweisbar.

Der Nutzen als Diäthilfe ist der interessanteste Aspekt des Ephedrins. Die Erhöhung des Energieumsatzes durch Anregung der Thermogenese spielt sich jedoch nur im einstelligen Prozentbereich ab (in Relation zum Gesamtumsatz). Tatsächlich existieren einige Studien, deren Probanden durch Ephedrin und Coffein mengenmäßig nicht mehr abnahmen als die Kontrollgruppe, allerdings bestand ihr Gewichtsverlust im Gegensatz zur Kontrollgruppe nahezu ausschließlich aus Fett und zu einem viel geringeren Anteil aus Magermasse. Ephedrin scheint eine muskelschützende Wirkung zu besitzen.

In Anbetracht der Tatsache, dass die adrenergischen Rezeptoren durch den andauernden Gebrauch von Ephedrin herunterreguliert werden, entstand die Empfehlung eines on/off Einnahmeschemas, beispielsweise 4 Tage on, 3 Tage off, um den Rezeptoren Zeit für eine eventuelle Regeneration zu geben. Mir ist keine wissenschaftliche Studie bekannt, die ein on/off-Schema in Verbindung mit kalorienreduzierter Ernährung untersucht. Tatsächlich zeigen die Studien zum Thema Ephedrin trotz durchgehender Einnahme eine unverminderte Wirkung auf den Energieumsatz, die sich nach längerer Anwendungsdauer (und wahrscheinlicher Down-Regulation der ß2-Rezeptoren) vor allem durch die Wirkung auf ß3-Rezeptoren und die damit verbundene Anregung der Lipolyse, die Erhöhung der Thermogenese und die Verstärkung der Umwandlung von T4 zu T3 begründet. An dieser Stelle kommt es wohl auf die persönliche Erfahrung an. Meiner Meinung nach ist ein on/off-Schema nicht nötig, um die Wirkung aufrecht zu erhalten, vor allem da ein großer Teil des Nutzens auf den anorektischen (das Hungergefühl unterdrückenden) Effekt des Ephedrins zurückzuführen ist.

Zusammenfassend bleibt zu sagen: Der Einsatz von Ephedrin in Kombination mit Coffein ist eine sehr potente diätunterstützende Maßnahme, die sich mit Recht im Bodybuilding und in allen anderen Sportarten mit Gewichtsklassen durchgesetzt hat. Ephedrin verliert auch nach längerfristigem Gebrauch nicht an Wirksamkeit, es hat auch bei durchgehender Einnahme eine anorektische Wirkung, stimuliert die Lipolyse, erhöht die Thermogenese, beschleunigt die Umwandlung von T4 zu T3 und schützt die Muskelmasse vor diätbedingtem Abbau. Ob sich die Verwendung im Breitensport lohnt, entscheide bitte ein jeder für sich selbst, nach eingehender Betrachtung der Nebenwirkungen.

Ephedrin ist ein Sympathomimetikum, also ein Wirkstoff, der die Aktivität des Sympathikus nachahmt. Der Sympathikus ist ein Bestandteil des vegetativen Nervensystems, der auf Englisch treffend als "Fight or Flight"-System bezeichnet wird. Das bedeutet für den Körper im Klartext: Stress. Der amerikanischen Food and Drug Administration sind über 1000 Nebenwirkungen von ephedrinhaltigen Supplements und ephedrinverwandten Substanzen bekannt. Obwohl das Auftreten ernster Nebenwirkungen oftmals auf starken Missbrauch zurückzuführen ist, treten viele unerwünschte Effekte unabhängig von der Dosierung auf. Kurzfristige können folgende Nebenwirkungen auftreten: Blutdruckanstieg, erhöhte Herzfrequenz, erhöhte Atemfrequenz, Tremor, vermehrtes Schwitzen, Kopfschmerzen und viele weitere stressbedingte Symptome. Langfristig münden die Nebenwirkungen des Ephedrins in den bekannten Folgen chronischer Überlastung: Depressionen, Schlafstörungen, Psychosen, Angstzustände, Schwächung des Immunsystems, Hepatitis, intrakraniale Blutungen, Bluthochdruck, Arteriosklerose, Herzinfarkt, Schlaganfall (ohne Anspruch auf Vollständigkeit). Des Weiteren kann es bei Dauergebrauch zu Vergiftungserscheinungen und Schäden des Herzmuskels bis hin zur Nekrose kommen.

Die Liste an unerwünschten Wirkungen ist also düster und erschreckend. Das Auftreten dieser Nebenwirkungen ist allerdings nicht handfest und wissenschaftlich nachvollziehbar dokumentiert. Viele Studien sind voreingenommen und bewerten die Nebenwirkungen übertrieben negativ, während andere Artikel stark verharmlosend anmuten (ich möchte hier an die Studie erinnern, deren Plazebogruppe mehr Nebenwirkungen hatte als die Ephedringruppe…). Ich kann mir anhand der schwammigen Studienlage keine feste Meinung über die Relevanz der Nebenwirkungen und das wahre Ausmaß des Gefahrenpotentials bilden. Die Wahrheit liegt wahrscheinlich wie so oft in der Mitte.

Mit Sicherheit lässt sich nur sagen, dass die meisten Nebenwirkungen nicht unbedingt von der Dosis abhängig sind, da sie bei empfindlichen Benutzern auch bei geringen Dosierungen auftreten können. Inwiefern chronischer Ephedrinmissbrauch tatsächlich zu den oben angeführten Langzeitschäden führt, kann auf Grund des Fehlens entsprechender wissenschaftlicher Daten nicht genau vorhergesehen werden. Theoretisch wäre die Ausbildung einer Resistenz denkbar, oder die Intervention weiterer, bisher unerkannter Rückkopplungsmechanismen, die die Ephedrinwirkung samt Nebenwirkungen langfristig abpuffern. Die widersprüchlichen Erfahrungsberichte im bodybuildingbezogenen Ephedrineinsatz lassen hier viel Raum für Spekulationen.

Dulloo AG, Seydoux J, Girardier L. Peripheral mechanisms of thermogenesis induced by ephedrine and caffeine in brown adipose tissue. Int J Obes.15(5):317-326. 1991.

Liu YL, Toubro S, Astrup A, Stock MJ. Contribution of beta 3-adrenoceptor activation to ephedrine-induced thermogenesis in humans. Int J Obes Relat Metab Disord 1995 Sep;19(9):678-685

Astrup A, Buemann B, Christensen NJ, Toubro S, Thorbek G, Victor OJ, Quaade F. The effect of ephedrine/caffeine mixture on energy expenditure and body composition in obese women. Metabolism Jul;41(7):686-688. 1992

Astrup A, Buemann B, Christensen NJ, Toubro S, et al. The effect of ephedrine/caffeine mixture on energy expenditure and body composition in obese women. Metabolism 1992 Jul;41(7):686-688

Astrup A, Breum L, Toubro S, Hein P, Quaade F. The effect and safety of an ephedrine/caffeine compound compared to ephedrine, caffeine and placebo in obese subjects on an energy restricted diet. A double blind trial. Int J Obes Relat Metab Disord 1992 Apr;16(4):269-277

Toubro S, Astrup AV, Breum L, Quaade F. Safety and efficacy of long-term treatment with ephedrine, caffeine and an ephedrine/caffeine mixture. Int J Obes Relat Metab Disord 1993 Feb;17 Suppl 1:S69-S72

Astrup A, Toubro S, Cannon S, Hein P, Madsen J. Thermogenic synergism between ephedrine and caffeine in healthy volunteers: a double-blind, placebo-controlled study. Metabolism 1991 Mar;40(3):323-329

Dulloo AG, Miller DS. Aspirin as a promoter of ephedrine-induced thermogenesis: potential use in the treatment of obesity. Am J Clin Nutr 1987 Mar;45(3):564-569

Astrup A; Toubro S; Cannon S; Hein P; Madsen J. Thermogenic synergism between ephedrine and caffeine in healthy volunteers: a double-blind, placebo-controlled study. Metabolism 1991 Mar; 40(3):323-9

Powers ME. Ephedra and Its Application to Sport Performance: Another Concern for the Athletic Trainer? J Athl Train. 2001 December; 36 (4): 420Â?424

Wooltorton E, Sibbald B. Ephedra/ephedrine: cardiovascular and CNS effects. CMAJ March 5, 2002; 166 (5)

Winterstein AP, Storrs CM. Herbal Supplements: Considerations for the Athletic Trainer. J Athl Train. 2001 December; 36 (4): 425Â?432